Histamina este o substanță eliberată de sistemul imunitar al organismului din celulele numite mastocite. Aceasta apare ca răspuns la vătămări sau alergii. Receptorii histaminici sunt proteinele de pe celulele găsite în creier, vasele de sânge, plămânii, pielea și stomacul care se leagă de histamină pentru a produce un răspuns inflamator. Simptomele răspunsului inflamator sunt ochii roșii și apoase, umflarea corpului, mâncărimi, erupții cutanate sau gâlgâie și flăcări ale pielii, tulburări ale stomacului, congestie și nasul curgător, alături de strănut, tuse și scurtă respirație. Blocantele histaminei sau antihistaminicele sunt medicamente care împiedică legarea histaminei la receptorii săi din corp și, prin urmare, inhibă sau diminuează aceste simptome. Trei tipuri de receptori ai histaminei sunt afectate de aceste medicamente numite receptori H1-, H2- și H3. În timp ce receptorii H1 sunt mai răspândiți în organism, receptorii H2 se găsesc în mare parte în stomac și receptorii H3 sunt în creier. Blocanții H1 previn sau reduc reacțiile alergice severe, nasul curgător indus de alergie numit rinită alergică, congestie sinusală și erupții cutanate. H2-blocanții scad afecțiunile legate de arsuri ale stomacului, cum ar fi refluxul acid numit boala de reflux gastroesofagian sau GERD, în care acidul sau alimentele se regurgitează din stomac în gât și ulcere peptice, care sunt leziuni în mucoasa stomacului care rezultă din secreția excesivă de acid stomacal. Blocanții H3 sunt încă studiați în condiții care implică creierul și somnul. (vezi referințele 5, 7 și 9).
Blocanții receptorilor histaminici H1 de primă generație
Pentru a atenua simptomele alergice, au fost dezvoltate blocante H1 din prima generație, începând cu medicamentul difenhidramină (Benadryl). Alte medicamente din această clasă includ clorfeneramina (clor-trimeton) și hidroxizina (Vistaril). Blocanții receptorilor H1 lucrează la prevenirea congestiei sinusului, alergii sezoniere, greață, mâncărime și reacția la sân și a flăcării pielii. În plus, difenhidramina intravenoasă sau injectabilă este adesea folosită în spital pentru a trata reacții alergice severe, cum ar fi anafilaxia. Efectele secundare ale acestor medicamente includ somnolență, tulburări de stomac, ritm cardiac crescut, gură uscată, vedere încețoșată și confuzie. O altă clasă de medicamente care blochează receptorii H1 sunt antidepresivele triciclice sau TCA-urile, utilizate de obicei pentru tratarea depresiei. De exemplu, doxepina (Silenor) este un TCA care datorită efectului său secundar de sedare este adesea folosit pentru a trata insomnia. (Ref 3, 4 și 6)
A doua și a treia generație Blocanți ai receptorului Histamine H1
A doua generație de antagoniști ai receptorului H1 au fost dezvoltate pentru a evita efectele somnolente ale primei clase. Aceste antihistaminice au aceleași acțiuni ca în prima generație, dar sunt cunoscute pentru somnolență în timpul zilei, gură uscată și confuzie. Folosite pentru a trata simptomele de alergie sezonieră în timpul zilei, membrii acestei clase sunt loratidina (Claritin), cetirizina (Zyrtec), iar ochiul pică olopatadina oftalmică (Pataday). Conform unui articol publicat în „Journal of Allergy and Clinical Immunology” din aprilie 2004, a treia generație de H1-blocante are efecte și mai puține asupra creierului, chiar și a doua generație și o blocare mai mare din eliberarea de histamină din mastocite. Această clasă de medicamente sunt obținute din a doua generație sub forme numite metaboliți, care este mai ușor de utilizat pentru organism. Metaboliții sunt produse secundare ale medicamentelor care au fost defalcate de organism în celule. Unele dintre medicamentele din această clasă sunt levocetirizina (Xyzal) care provine de la cetirizină, desloratadină (Clarinex) metabolitul loratadinei și fexofenadina (Allegra) care a fost dezvoltat din terfenadină care nu mai este pe piață. (Vezi ref. 2, 3, 4, 6, 9)
Blocanți ai receptorului histaminic H2
În timp ce receptorii H1 sunt în creier, vasele de sânge, pielea și pasajele aerului, receptorii H2 se găsesc în mare parte în mucoasa stomacului. Stimularea receptorilor H2 semnalează celulele din pereții stomacului să secrete acizi gastrici. H2-blocantele au fost concepute special pentru a scădea secreția acestor acizi și pentru a ajuta la ameliorarea simptomelor arsurilor la stomac, precum și pentru a preveni apariția GERD sau ulcerilor stomacali. Neavând efecte imediate, aceste medicamente pot dura 60 până la 90 de minute înainte să funcționeze și chiar atunci simptomele pot să nu înceapă să se rezolve timp de 2 săptămâni. (Ref. 5 și 9). În acest grup sunt incluse medicamentele ranitidină (Zantac), nizatidină (Axid AR), cimetidină (Tagamet) și famotidină (Pepcid AC). (Vezi ref. 5 și 9). Efectele secundare ale acestor medicamente constau în cefalee, diaree și amețeli. (Vezi ref. 5).
Blocanți ai receptorilor histaminici H3
Receptorii H3 sunt localizați în creier și s-a constatat că sunt asociați cu trezire. Tiaperamida a fost primul H3-blocant creat, dar în scurt timp s-a dovedit a fi toxic pentru ficat și a devenit înlocuit de pitolisant. Conform unui articol publicat în „Jurnalul britanic de farmacologie” din ianuarie 2011, această clasă de medicamente are un potențial mare de utilizare în condiții care afectează ciclul somn-veghe, cum ar fi narcolepsia, o tulburare de somn caracterizată prin atacuri bruște de somn în timpul zilei și Boala Parkinson, care este o tulburare degenerativă progresivă a creierului, care afectează mișcarea, oboseala și memoria. (Vezi ref. 7). Aceste medicamente sunt încă studiate în detaliu.
Avertismente și precauții
Dacă o femeie alăptează sau este însărcinată, ar trebui să se adreseze medicului înainte de a lua oricare dintre aceste medicamente. Înainte de a lua antihistaminice, trebuie utilizat precauție la persoanele cu probleme renale și hepatice. Dacă apar simptome de alergii, cum ar fi erupții cutanate, dureri în piept, umflarea gâtului sau a feței și dificultăți de respirație la administrarea acestor medicamente, o persoană trebuie să se adreseze imediat medicului sanitar.
